剤形や味の工夫
サワイの付加価値の歴史はここから！
神経・筋機能賦活剤
ビタダン®配合錠
患者さんがより服用しやすいよう、カプセル剤を錠剤とし開発しました。
発売したのは1994年。この頃から沢井製薬では付加価値製品の開発に取り組んでいます。
グリーンティーフレーバーの口腔内崩壊錠
抗血小板剤
シロスタゾールOD錠 50mg/100mg「サワイ」
2013年6月に発売したシロスタゾールOD錠。
2014年度日本薬剤学会において「旭化成創剤開発技術賞」を受賞しました。
シロスタゾールOD錠は、識別性を高め医療過誤を防止するために、初めてOD錠に成分名と規格をレーザー印字しています。
この素錠に対し直接印字する技術は特許出願中です。
従来のフィルムコーティング錠へのレーザー印字では、錠剤表面のコーティング層に発色剤を配合しますが、シロスタゾールOD錠「サワイ」では、錠剤自体に発色剤(酸化チタン)を均一に分散するよう配合しています。
良好に発色するよう酸化チタンの添加量および方法を検討し、錠剤特性や安定性に影響を与えない製造方法を見出し、OD錠へのレーザー印字に成功しました。この技術についても特許出願中です。
開発にかけた想い
製剤技術センター
製剤技術グループ
神田 修子
シロスタゾールOD錠は一包化が想定される製剤であることから、薬剤師さんにとって監査しやすい製剤を開発したいと考え、OD錠(素錠)へ印字を行うことにしました。他の印刷方法よりも詳細に文字を印字できるレーザー印字は、従来、コーティング錠のみ可能でしたが、新たな発色剤の添加方法を見出すことで、素錠にも可能になりました。監査しやすい製剤を開発することで、薬剤師さんの業務の効率化と患者さんの薬局での待ち時間が少しでも短くなることを期待しています。また、今回採用した香料は当社では初めてのグリーンティーフレーバーです。服用される患者さんの年代の多くの方が好むと思われるお茶をイメージし、添加剤の味と相性もよい香料を採用しました。
印字も香料も試行錯誤を重ねて開発した製剤です。多くの患者さんのコンプライアンス向上のお役に立てればと願っています。
先発品にない剤形を開発！
睡眠導入剤
ゾルピデム酒石酸塩OD錠5mg/10mg「サワイ」
睡眠導入剤は就寝直前に服用します。服用する際に水分を摂取すると、患者さんは夜間の尿意を不安に感じますし、立ち歩いたときに転倒の危険などもあります。少しでも患者さんの不安を取り除きたいという想いから、口腔内崩壊錠を開発しました。
ゾルピデム酒石酸塩OD錠の有用性について、医療関係者の皆さまのご意見です。
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口腔内崩壊錠にすることで、水を必要としないので夜間の排尿回数も軽減される。(保健医療支援施設 薬剤師)
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ベッドサイドに常備している患者さんもいることから、OD錠の有用性は高まると思います。(保険薬局 薬剤師)
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主に嚥下障碍者に有用性があるのではないかと感じました。これは錠剤を飲み込むのが苦手な人にも同じことがいえると思います。また寝たきりの患者さんにおいて誤嚥を起こすことを未然に防げる点でも有用性を感じます。さらには主に就寝前に服用することで、翌日の浮腫や頻尿を気にして水分をあまり摂取したくない人にも有用と考えます。(大学 その他医療従事者)
開発にかけた想い
製剤研究部
製剤Ⅱグループ
奥村 友則
企業理念「なによりも患者さんのために」を合言葉に、近年高まってきた口腔内崩壊錠のニーズに応えるべく、先発品にはないOD錠を普通錠とともに患者さんに届けることを付加価値と考え、OD錠を開発しました。
原薬は光下で不純物が増加するうえに、舐めると苦味を有していました。また、OD錠の開発において、強度の付与は絶対条件です。強度と速崩壊という相反する性質の共存と、安定性の向上、苦味抑制といった多くの課題があり、試行錯誤を繰り返し開発することができました。
2種の剤形を選択できることを強みとし、多くの患者さんのお役に立てることを心から願っています。
他社に先駆け発売
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤
タムスロシン塩酸塩OD錠
0.1mg/0.2mg「サワイ」
先発品は口腔内崩壊錠でありながら徐放性製剤であり、開発が非常に難しい製剤でした。
製剤における様々な特許を回避して開発し、ジェネリック医薬品メーカーで最初に発売しました。
この製品では、特許を取得しています。
開発にかけた想い
製剤研究部
製剤Ⅳグループ
柳 敏宏
先発品には製法特許があり、また口腔内崩壊錠についても多くの特許が出されているため、それを回避するための処方検討は簡単ではありませんでした。様々な検討を行い、添加剤を選定し口腔内崩壊時間を維持したまま、錠剤強度を高めた製品の開発に成功しました。
患者さんが少しでも服用しやすくなるように願い開発した製品です。1人でも多くの患者さんに届くことを願っています。
苦味を抑え、味も新たな製剤へ
H2受容体拮抗剤
ファモチジンD錠10mg/20mg「サワイ」
沢井製薬で最初に開発した口腔内崩壊錠です。2006年、メントール味で発売しましたが、より患者さんが服用しやすいようオレンジヨーグルト様風味の製品として、2010年に改良しました。
同時に、口腔内での溶解時間を短縮、錠剤の強度も増加し、より良い製品として生まれかわりました。
この製品では特許を取得しています。
（社内資料「無包装下の安定性試験」データより）
開発にかけた想い
製剤研究部
製剤Ⅰグループ
菊岡 広晃
最初に発売したファモチジンD錠は、メントール味で清涼感のある製品でしたが、患者さんの中にはメントール味に抵抗のある方がいらっしゃいました。また、口腔内での溶解をもっと速やかにして欲しいというご意見や、服用時の苦味をもっと軽減して欲しいというご意見もあり、既存製品の改良に取り組みました。
ざらつき感や苦味を少なくすることについて、原薬の結晶に微粒子コーティングを施すことでクリアしました。
味は、味覚センサーを用いた評価や官能試験を実施し、まろやかですっきりとしたオレンジヨーグルトフレーバーを選択し、以前よりも味も良く、口腔内で速やかに崩壊する製品が完成しました。
開発にかけた想い
製剤研究部
製剤Ⅰグループ
福原 康史
カンデサルタンシレキセチルは難溶性薬物であり、さらに打錠等の物理的な衝撃により不安定化するという錠剤化することが困難な性質を持っています。こうした困難を製剤技術により克服することに成功し、強度と崩壊性のバランスの良いOD錠を開発することができました。
錠剤印刷には、300種類以上のインクの中から、退色しにくい緑色を選定しました。医療関係者の皆さまが識別しやすいよう両面に「カンデサルタン」と印刷しています。
添加剤や印刷デザインなどサワイ独自の技術やコンセプトを盛り込んで設計したカンデサルタンOD錠。これらの特徴が付加価値として多くの患者さんや医療関係者の皆さまのお役に立てることを願っています。