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サワイジェネリック 製剤への取り組み

沢井製薬では、「なによりも患者さんのために」を企業理念として掲げ、「飲みやすい」「扱いやすい」など付加価値を追求したジェネリック医薬品を、患者さんや医療関係者の皆さまへお届けするよう努めています。

沢井製薬では製剤化検討において新しい技術を開発し、かつ、それらの技術を融合することにより患者さんや医療関係者の皆さまにとって有用性(服用性、取り扱い、安定供給など)の高い製剤開発を目指しています。

有効成分含有粒子の製造技術
(製剤小型化、安定供給への追求)

原薬の加工技術として、これまでは市販されている汎用核粒子に有効成分含有液をコーティングし、有効成分含有粒子を製造していました。この方法では市販の核粒子のサイズが決まっているため、粒子が大きくなる傾向があります。また、有効成分が均一になるようコーティングするのに時間を要してしまうため、生産効率も悪くなってしまいます。そこで核粒子として汎用核粒子より直径が小さく、糊性を持つ『ゼラチン様核粒子(部分アルファー化デンプン)』を採用し、有効成分と混合して水をスプレーで吹きかけながら攪拌造粒する方法を確立しました。

『有効成分含有層』の製造

有効成分含有粒子の製造技術(製剤小型化、安定供給への追求)有効成分含有粒子の製造技術(製剤小型化、安定供給への追求)

この技術により有効成分含有率が高いコーティング粒子を製造することができるため、1錠あたりに必要な粒子数を減らすことができ、錠剤の小型化に繋がります。また、有効成分含有粒子径を小さくできることにより口の中のザラザラ感を感じにくい製剤となるため、服用感の向上も期待できます。
他にもコーティング時間が短縮されるため生産効率も上がり、安定供給にも貢献しています。

サワイオリジナル『高機能添加剤』の開発
(高品質製剤への追求)

錠剤、特にOD錠は、
①流通過程における衝撃にも耐えうる錠剤強度
②水なしで服用することを想定した少量の水分での崩壊性
③一包化調剤を考慮した耐湿性(硬度低下、膨潤の抑制)
などの相反する特性を、バランスよく満たした製剤の開発が課題となります。沢井製薬では、一般的に用いられる添加剤をあらかじめ組み合わせることで、必要な特性を高レベルで兼ね備えた添加剤(高機能添加剤)を独自に開発しました。一般的な添加剤を用いているため、さまざまな製剤に活用することができ、高品質な製剤を効率よく開発することができます。

国際公開番号:WO2018/047789

サワイオリジナル『高機能添加剤』の開発(高品質製剤への追求)サワイオリジナル『高機能添加剤』の開発(高品質製剤への追求)

飲みやすいフィルムコーティング技術
(服用性向上への追求)

近年、難溶解性/低吸収性有効成分の増加により1錠あたりの有効成分量が錠剤の大半を占める製品が増えてきたため、錠剤を小型化することが難しくなってきました。
また、服用性を考慮し錠剤を小さくすると、1回あたりの服用錠数が増えてしまうため、結果的に患者さんにとっては服薬アドヒアランスが良好とは言い難い状態です。
そこで大きな錠剤もしくは服用錠数が増えても飲みやすくなるように、錠剤に特定のポリマーとゲル化剤でコーティングを施す技術を開発しました。

飲みやすいフィルムコーティング技術(服用性向上への追求)飲みやすいフィルムコーティング技術(服用性向上への追求)

このフィルムコーティング(FC)技術では、水での服用時にコーティングが水に濡れると錠剤表面にゲル層が形成され、喉を通過する際の抵抗値を下げる働きをします。特定のポリマーとゲル化剤を一定比率で混ぜ合わせることにより、飲み込んだあとに有効成分が放出する仕組みとなっています。

新規FC技術新規FC技術

国際公開番号:WO2020/179736

沢井製薬における製剤化検討

サワイオリジナル『高機能添加剤』の開発(高品質製剤への追求)

ジェネリック医薬品は、先発医薬品が承認取得してから開発に着手するため、市場ニーズを踏まえた上で患者さんのアドヒアランスを考慮して剤形や外観を先発医薬品と同じにすることも、あるいは製剤工夫を施した付加価値製剤を最新技術で開発することもできます。
患者さんが「飲みやすくなる」工夫として、錠剤やカプセルを小さくしたり、剤形を変更(カプセル⇒錠剤、錠剤⇒口腔内崩壊錠)したりしています。
また医療関係者が「扱いやすい」工夫として、安定性を改善してバラ包装を発売したり、凍結乾燥注射剤を注射液に変更したりしています。
このような製剤工夫を施した患者さんや医療関係者にとって優しい医薬品を提供することは、ジェネリック医薬品メーカーの重要な使命と考え、日々医薬品開発に取り組んでいます。

ジェネリック医薬品の製剤化検討フロー

ジェネリック医薬品の製剤化検討フロー